Thanh bên bài viết
Số lượt xem PDF: 90
TỔNG HỢP VÀ THỬ TÁC DỤNG KHÁNG TẾ BÀO UNG THƯ CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT ANTHRANILAMID
Nội dung chính của bài viết
Tóm tắt
Đặt vấn đề: Các nghiên cứu về dẫn chất mới kháng ung thư đang trở nên cần thiết trên toàn thế giới. Nhằm mục tiêu phát triển thuốc ung thư mới, chúng tôi lựa chọn tổng hợp các dẫn chất có khung anthranilamid chứa nhóm thế amino và amid thơm, và đánh giá tác dụng kháng tế bào ung thư của chúng. Mục tiêu nghiên cứu: Tổng hợp và đánh giá tác dụng kháng tế bào ung thư của một số dẫn chất anthranilamid mới. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Tổng hợp các dẫn chất anthranilamid bằng các phản ứng thế, phản ứng oxy hóa khử và phản ứng ghép cặp EDC tạo amid.
Xác định cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR, MS và NMR. Hoạt tính gây độc tế bào được đánh giá bằng phương pháp MTT trên dòng tế bào ung thư phổi A549 và ung thư vú MCF-7. Kết quả: Ba dẫn chất anthranilamid mới (8a, 8b, 8c) đã được tổng hợp và cấu trúc của các chất này được khẳng định bằng các phương pháp phổ. Kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào cho thấy chỉ có dẫn chất 8c thể hiện hoạt tính gây độc tế bào trên các dòng tế bào ung thư thử nghiệm với giá trị IC50 là 114,2 ± 4,43 và 117,86 ± 0,75 µg/mL trên hai dòng tế bào ung thư phổi A549 và ung thư vú MCF7. Kết luận: Đã tổng hợp và đánh giá được hoạt tính gây độc tế bào ung thư của ba dẫn chất anthranilamid.
Chi tiết bài viết
Từ khóa
anthranilamid, tổng hợp, kháng ung thư, gây độc tế bào
Tài liệu tham khảo
2. Prasher, P.; Sharma, M. Medicinal chemistry of anthranilic acid derivatives: A mini review. Drug Dev Res. 2021. 82 (7), 945-958, https://doi.org/10.1002/ddr.21842.
3. Nasr, T. M.; Aboshanab, A. M.; Abouzid, K. A. M.; Zaghary, W. A. Hands-on Synthetic Approaches and Biological Activities of Anthranilic Acid Derivatives: A mini-review. Egyptian Journal of Chemistry. 2023. 66 (7), 329-343, https://doi.org/10.21608/ejchem.2022.148409.6426.
4. Nakagawa, R., Tateishi, H., Radwan, M. O., Chinen, T., Ciftci, H., et al. A New 1, 2Naphthoquinone Derivative with Anti-lung Cancer Activity. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2022. 70(7), 477-482, https://doi.org/10.1248/cpb.c21-01087.
5. Sun, C., Zhang, D., Luan, T., Wang, Y., Zhang, W, et al. Synthesis of 2-methoxybenzamide derivatives and evaluation of their hedgehog signaling pathway inhibition. RSC advances. 2021. 11(37), 22820-22825, https://doi.org/10.1039/D1RA00732G.
6. Stolfi, C., Franzè, E., Monteleone, I., Caruso, R., Franceschilli, et al. 2-Methoxy-5-amino-Nhydroxybenzamide, a derivative of mesalamine, inhibits colon cancer cell growth through cyclo-oxygenase-2-dependent and-independent mechanisms. Clincal Science. 2012. 123(5), 295-306, https://doi.org/10.1042/CS20110556.
7. Liu, J., Liang, W., Wang, Y., & Zhao, G. Synthesis and biological evaluation of novel anthranilamide derivatives as anticancer agents. Drug Discov Ther. 2013. 7(4), 144-152, https://doi.org/10.5582/ddt.2013.v7.4.144.
8. Manley, P. W., Furet, P., Bold, G., Brüggen, J., Mestan, J., et al. Anthranilic acid amides: a novel class of antiangiogenic VEGF receptor kinase inhibitors. J Med Chem. 2002. 45 (26), 5687-93, https://doi.org/10.1021/jm020899q.
9. Beus, M., Persoons, L., Daelemans, D., Schols, D., Savijoki, K., et al. Anthranilamides with quinoline and β-carboline scaffolds: design, synthesis, and biological activity. Molecular Diversity. 2022. 26 (5), 2595-2612, https://doi.org/10.1007/s11030-021-10347-8.
10. Tim, M. Rapid colorimetric assay for cellular growth and survival: application to proliferation and cytotoxicity assays. Journal of immunological methods. 1983. 65(1-2), 55-63, https://doi.org/10.1016/0022-1759(83)90303-4.