Research to improve disolution of celecoxib

Tóm tắt

Đặt vấn đề: Celecoxib thuộc nhóm kháng viêm không steroid (NSAID), với khả năng ức chế chọn lọc cyclooxygenase 2 (COX-2), cho tác dụng kháng viêm tốt và ít gây tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Tuy nhiên, celecoxib kém tan trong nước do đó khả năng hòa tan thuốc trong dạ dày kém và sinh khả dụng đường uống thấp (khoảng 22-40%). Mục tiêu nghiên cứu: Nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn của celecoxib với một số chất mang tỷ lệ khác nhau và phân tích cơ chế làm tăng độ hòa tan của hệ phân tán rắn. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Hoạt chất celecoxib, các tá dược sử dụng trong điều chế hệ phân tán rắn, nghiên cứu thực nghiệm bằng phương pháp bay hơi dung môi trên các công thức thiết kế để từ đó xác định được công thức công thức có độ hòa tan là cao nhất, sử dụng phương pháp quang phổ hồng ngoại (FTIR) và quét nhiệt vi sai (DSC) để phân tích cơ chế làm tăng độ hòa tan của hệ phân tán rắn chứa celecoxib. Kết quả: Đã xác định được hệ chất mang giúp cải thiện độ hòa tan celecoxib tốt nhất đồng thời sơ bộ phân tích được cơ chế cải thiện độ hòa tan của hệ phân tán rắn. Kết luận: Hệ phân tán rắn celecoxib sử dụng hệ chất mang PVP K30 (1:5) có thêm 2% natri laurylsulphat, giúp cải thiện được độ hòa tan 9,1 lần so với hoạt chất ban đầu, cơ chế cải thiện độ hòa tan được chứng minh bằng phương pháp phân tích hiện đại.