XÂY DỰNG CÔNG THỨC BÀO CHẾ THUỐC ĐẠN AZITHROMYCIN 100 MG

Tóm tắt

Đặt vấn đề: Azithromycin (AZI) là một kháng sinh có hoạt tính kháng khuẩn mạnh với các chủng vi khuẩn gây bệnh trên đường hô hấp tuy nhiên độ tan trong nước kém nên sinh khả dụng thấp và vị rất đắng nên không thích hợp dạng bào chế đường uống đặc biệt là đối với trẻ em, thuốc đạn là dạng thuốc nhanh chóng được hấp thu vào tuần hoàn qua hệ thống tĩnh mạch trực tràng, đồng thời khắc phục được vị đắng của hoạt chất khi sử dụng bằng đường uống. Mục tiêu nghiên cứu: xây dựng được quy trình định lượng azithromycin bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao, xác định công thức bào chế thuốc đạn azithromycin 100 mg dưới sự hỗ trợ của phần mềm thiết kế và tối ưu hóa. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: hoạt chất azithromycin dihydrat, các tá dược nền sử dụng trong bào chế thuốc đạn, nghiên cứu thực nghiệm trên các công thức thiết kế để từ đó xác định được công thức tốt nhất. Kết quả: đã xây dựng được quy trình định lượng azithromycin bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao và công thức bào chế thuốc đạn azithromycin 100 mg gồm azithromycin dihydrat (104,81 mg), PEG 4000 (740,54 mg), PEG 400 (587,13 mg), glycerin (639,37 mg), sáp ong (106,15 mg), Tween 80 (22 mg). Kết luận: thuốc đạn azithromycin 100 mg được nghiên cứu trên nền hệ tá dược PEG kết hợp với glycerin và tá dược thân dầu, tạo ra thuốc đạn có cấu trúc kiểu nhũ tương. Thành phẩm không tách lớp, nhiệt độ nóng chảy khoảng 48 oC và độ hòa tan trên in vitro đạt 49,5 % ở thời điểm lấy mẫu 30 phút.