NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VÀ ĐÁNH GIÁ VIÊN NANG ZIDOVUDINE 250MG BẰNG PHƯƠNG PHÁP XÁT HẠT ƯỚT
Nội dung chính của bài viết
Tóm tắt
Đặt vấn đề: Lưu tính kém và sự đa hình của thuốc kháng retrovirus Zidovudine (ZDV) dùng trị HIV tạo trở ngại trong sản xuất cốm đóng nang. Mục tiêu nghiên cứu: Xây dựng công thức viên nang ZDV 250 mg bằng phương pháp xát hạt ướt và đánh giá chất lượng, độ ổn định trong 10 tuần và theo dõi khả năng thay đổi dạng thù hình của hoạt chất. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Tá dược độn (lactose, tinh bột bắp, tinh bột mì), tá dược dính (PVP K30 10% kl/tt trong nước) và tá dược trơn chảy Talc được khảo sát. Cốm đóng nang được sản xuất bằng phương pháp xát hạt ướt. Sản phẩm được đánh giá các chỉ tiêu chất lượng (lưu tính, tỉ trọng, thể tích đóng nang, độ đồng đều khối lượng, định lượng và độ hòa tan). Độ ổn định trong điều kiện khảo sát (10 tuần, 30°C, 80% RH) qua thử nghiệm độ hòa tan và nhiễu xạ tia X (XRD). Kết quả: Nguyên liệu ZDV có lưu tính rất kém. Công thức xát hạt ướt phù hợp để đóng nang là: ZDV 250 mg, Lactose monohydrate 100 mg, PVP K30 5,0 mg dung dịch 10% trong nước cất và Talc 3,5 mg. Cốm thành phẩm có lưu tính tốt, viên nang đạt chỉ tiêu chất lượng Dược điển. Sau 10 tuần bảo quản, khả năng hòa tan và kết quả nhiễu xạ tia X không cho thấy có thay đổi đáng kể. Kết luận: Quy trình và công thức xát hạt ướt đã được xây dựng để bào chế viên nang ZDV 250 mg. Chưa ghi nhận thay đổi đáng kể độ hòa tan và trạng thái rắn trong thời gian khảo sát.
Từ khóa
Zidovudine, viên nang, xát hạt ướt
Chi tiết bài viết
Bài báo này được cấp phép theo Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.
Tài liệu tham khảo
2. Zidovudine. Draft monograph for The International Pharmacopoeia. World Health Organization: Geneva. 2024.
3. Khan A. Prediction of quality attributes (mechanical strength, disintegration behavior and drug release) of tablets on the basis of characteristics of granules prepared by high shear wet granulation. Plos one. 2021. 16(12). https://doi.org/10.1371/journal.pone.0261051.
4. General Chapter <1174> Powder Flow. United States Pharmacopeia and National Formulary (USP 47-NF 42). United States Pharmacopeial Convention: Rockville, MD. 2024.
5. Medarević D, Djuriš J, Krkobabić M, Ibrić S. Improving tableting performance of lactose monohydrate by fluid-bed melt granulation co-processing. Pharmaceutics. 2021. 13(12), 2165. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13122165.
6. Perez-Chauca E, Alva-Plasencia PM, Ferraz HG. Development and validation of ultraviolet spectrophotometric methods for lamivudine and zidovudine quantification in dissolution test. Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. 2022. 10(5), 847-56. https://doi.org/10.56499/jppres22.1433_10.5.847.
7. Nguyễn Trung Trường Khanh, Zillen D, Lasorsa A, van der Wel PC, Frijlink HW, Hinrichs WL. Combinations of arginine and pullulan reveal the selective effect of stabilization mechanisms on different lyophilized proteins. International Journal of Pharmaceutics. 2024. 654, 123938. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2024.123938.
8. Tadauchi T, Yamada D, Koide Y, Yamada M, Shimada Y, Yamazoe E, Ito T, Tahara K. Improving the powder properties of an active pharmaceutical ingredient (ethenzamide) with a silica nanoparticle coating for direct compaction into tablets. Powders. 2022. 1(4), 231-42. https://doi.org/10.3390/powders1040016.
9. Brubaker J, Moghtadernejad S. A comprehensive review of the rheological properties of powders in pharmaceuticals. Powders. 2024. 3(2), 233-54. https://doi.org/10.3390/powders3020015.
10. Zidovudine capsule. United States Pharmacopeia and National Formulary (USP 47-NF 42). United States Pharmacopeial Convention: Rockville, MD. 2024.