TỐI ƯU HÓA CÔNG THỨC BÀO CHẾ VIÊN NÉN PHÓNG THÍCH KÉO DÀI INDAPAMID 1,5 MG ĐẠT TƯƠNG ĐƯƠNG IN VITRO VỚI THUỐC ĐỐI CHỨNG

Tóm tắt

  Đặt vấn đề: Tăng huyết áp là một bệnh mãn tính đòi hỏi bệnh nhân phải sử dụng thuốc đủ, duy trì hàng ngày vì vậy thuốc phải hạn chế tối đa gây tác dụng phụ. Indapamid là một sulfonamid cho tác dụng lợi tiểu dùng điều trị tăng huyết áp tuy nhiên nhược điểm của thuốc là thời gian bán thải ngắn, yêu cầu bệnh nhân phải dùng nhiều liều nhắc lại gây giảm tuân thủ điều trị. Dạng bào chế viên nén phóng thích kéo dài được lựa chọn tạo nhiều thuận lợi cho bệnh nhân, giúp giảm số lần dùng thuốc, kiểm soát huyết áp ổn định trong suốt 24 giờ, hạn chế được tác động lợi tiểu quá mức. Hiện nay, trên thị trường chưa thấy dạng thuốc generic chứa indapamid phóng thích kéo dài được sản xuất trong nước. Mục tiêu nghiên cứu: Nghiên cứu sử dụng phần mềm BCPharsoft để tối ưu hóa lượng tá dược dính và tá dược kiểm soát sự phóng thích dược chất ở các mốc thời gian 2h, 4h, 8h, 12h, 16h sao cho tương đương in vitro với thuốc đối chứng. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Khảo sát độ hòa tan viên đối chứng Natrilix®SR  1,5 mg, thiết kế và thử nghiệm các công thức thực nghiệm để dùng làm dữ liệu tối ưu hóa công thức viên nén phóng thích kéo dài indapamid 1,5 mg bằng phần mềm BCPharSoft OPT và tiến hành thực nghiệm kiểm chứng. Kết quả: Công thức tối ưu chứa 30,5% HPMC K15M và 4,47% Povidon K30 có độ hòa tan tương đương thuốc đối chứng với các giá trị f₂ lớn hơn 50 ở cả ba môi trường pH 1.2, 4.5 và 6.8. Kết luận: Đã tối ưu hóa công thức bào chế viên nén phóng thích kéo dài indapamid 1,5 mg đạt tương đương in vitro, hướng tới việc sản xuất và phát triển thuốc generic.